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【產(chǎn)品推介】GLP1藥靶模型

原載自:www.haibayinye.com[技術(shù)資料頻道]  2021-06-11  瀏覽次數(shù):1567

在健康的人類中機製性梗阻,胰高血糖素樣肽1(GLP-1)在進(jìn)食后分泌體系,并通過增加胰島素分泌和抑制胰高血糖素的釋放來降低葡萄糖濃度新產品。GLP-1的其他作用包括胃排空延遲足了準備、抑制食欲建設項目、刺激β細(xì)胞的增殖和分化管理、抑制β細(xì)胞凋亡措施。



原生的GLP-1在循環(huán)中2-3分鐘內(nèi)被降解信息化技術。因此發揮作用,各種GLP-1受體激動(dòng)劑已被開發(fā)出來,以提供長期的體內(nèi)作用逐步顯現。這些GLP-1受體激動(dòng)劑可以歸類為短效化合物銘記囑托,提供短時(shí)期受體激活(如艾塞那肽exenatide和利西拉來lixisenatide)和長效化合物(如阿必魯肽albiglutide、度拉魯肽dulaglutide自動化裝置、長作用釋放艾塞那肽exenatide和利拉魯肽liraglutide)示範,在推薦劑量下持續(xù)激活GLP-1受體。這些藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致了其藥代動(dòng)力學(xué)譜上的重要差異。短效GLP-1受體激動(dòng)劑主要通過抑制胃排空降低餐后血糖水平運行好,而長效化合物對(duì)空腹血糖水平有更強(qiáng)的影響首次,這主要是通過胰島素和葡萄糖血糖素靜息作用介導(dǎo)的。這些化合物的不良反應(yīng)分布也有所不同統籌推進。



表1:已上市GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物


GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物仍為降糖藥物研發(fā)的重要方向方案。為助力藥企的研發(fā),科佰生物可以提供以下藥靶細(xì)胞模型用于此類化合物活性的檢測了解情況。





 GLP1R/CRE/Luc HEK293 CBP71117

GLP1R/Ga16/HEK293 CBP71320

 

 

 

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