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技術(shù)文章 / article
腸道守護(hù)者--GLP2R
原載自：www.haibayinye.com[技術(shù)資料頻道] 2024-03-08 瀏覽次數(shù)：1164
胰高血糖素樣肽2受體（glucagon like peptide 2 receptor, GLP2R）屬于G蛋白偶練受體超家族，是胰高血糖素受體家族的成員的可能性，同GLP-1穩定發展、胰高血糖素和GIP的受體有較高的同源性。人GLP2R基因定位于染色體17p13.3支撐作用，編碼553個(gè)氨基酸日漸深入。GLP2R主要表達(dá)于胃腸道中，GLP-2是一種有效的腸道生長(zhǎng)因子同時，結(jié)合GLP-2R后互動式宣講，激活腺苷酸環(huán)化酶，呈劑量依賴性的產(chǎn)生大量cAMP模式，激活PKA自動化，從而使cAMP反應(yīng)元件（CRE）和AP-1 依賴的轉(zhuǎn)錄增加，使被調(diào)控基因的表達(dá)發(fā)生變化高品質。
GLP-2R主要參與改善腸道屏障功能不折不扣，在腸道中GLP-2R可增強(qiáng)腸道血流支撐能力，促進(jìn)隱窩細(xì)胞增殖、腸干細(xì)胞擴(kuò)增和腸道生長(zhǎng)高效利用，目前主要的應(yīng)用方向是短腸綜合征特征更加明顯。短腸綜合征(SBS)是由于小腸被廣泛切除后，腸道有限吸收面積的減少數字化，從而引起的一種營(yíng)養(yǎng)吸收不良的疾病方便。GLP-2類似物能夠改善腸系膜的血流量，從而提高營(yíng)養(yǎng)攝取的能力各領域。除此之外知識和技能，GLP-2與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的受體結(jié)合，可以抑制食物攝入新模式，并通過黑色素皮質(zhì)素受體（MCR4）信號(hào)通路減少胃排空實現。
GLP2R靶點(diǎn)藥物研發(fā)現(xiàn)狀
目前GLP-2類似物僅有Teduglutide一種藥物獲批上市，用于治療成人SBS組織了。2019年服務體系，Teduglutide擴(kuò)大適應(yīng)癥用于1歲及以上SBS患兒。2022年搶抓機遇，Teduglutide在美國(guó)的銷售額約為5.40億美元分析，2023年到期后，國(guó)內(nèi)重慶派金生物已于2022年3月在國(guó)內(nèi)申報(bào)了Teduglutide生物類似藥的臨床申請(qǐng)全面闡釋。
Zealand Pharma的 Dapiglutide是目前一款進(jìn)入臨床階段的GLP1R/GLP2R雙重激動(dòng)劑非常激烈。該藥物主要是通過靶向GLP1R/GLP2R降低食欲，改善腸道屏障功能引人註目，從而達(dá)到降低體重的目的領域。
根據(jù)資料顯示，截至2024年1月好宣講，全球共有20個(gè)處于不同開發(fā)階段的GLP-2R藥物管線註入新的動力。
未來，隨著醫(yī)學(xué)界對(duì)GLP-2的機(jī)制認(rèn)識(shí)的更加清晰，其在胃腸道疾病領(lǐng)域雙重提升，必然能發(fā)揮更大的作用。
GLP2R靶點(diǎn)藥物細(xì)胞篩選模型
針對(duì)GLP2R靶點(diǎn)藥物開發(fā)研究的需求事關全面，科佰開發(fā)了GLP2R Effector Reporter Cell藥篩細(xì)胞模型表現明顯更佳，模擬體內(nèi)相關(guān)作用機(jī)理，可快速便捷篩選候選藥物技術節能、體外活性檢測(cè)以及放行階段的QC檢測(cè)指導。
部分?jǐn)?shù)據(jù)展示
Figure 1. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R.
Figure 2. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5).
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