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技術(shù)文章 / article
THR-β激動劑：NASH治療的新希望改造層面？
原載自：www.haibayinye.com[技術(shù)資料頻道] 2025-05-15 瀏覽次數(shù)：490
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪肝矂撛旄?。∟AFLD）的嚴重形式至關重要，伴隨肝臟炎癥進行探討、脂肪堆積和纖維化智慧與合力，可進展為肝硬化甚至肝癌連日來。全球約 25% 成人患有非酒精性脂肪肝部焖偃谌?。∟AFLD），其中20%-30% 會進展為非酒精性脂肪性肝炎（NASH）系統。
隨著NAFLD和NASH患病人數(shù)不斷上升增強，了解其復(fù)雜的發(fā)病機制變得越來越緊迫。FASN交流等、THR-β置之不顧、GLP-1R、PPARA數字化、FGF19方便、FGF21、NR1H4/FXR和ACLY等生物標志物和藥物靶點在NASH及其相關(guān)并發(fā)癥中具有良好的治療潛力各領域。
甲狀腺激素受體β（THR-β）是NASH治療的理想靶點應用領域。THR-β在肝臟中高度表達，調(diào)控多種代謝過程進行培訓。
(來源：Adipocyte thyroid hormone β receptor-mediated hormone action fine-tunes the intracellular glucose and lipid metabolism and systemic homeostasis)
THR-β靶點藥物研發(fā)現(xiàn)狀
目前，進度最快的為Madrigal公司的Resmetirom上高質量，已批準上市resmetirom是第一個口服小分子肝導(dǎo)向的β-選擇性THR激動劑一站式服務。
THR-β靶點藥物細胞篩選模型
針對THR-β靶點藥物開發(fā)研究的需求，科佰開發(fā)了hTHRB Luciferase Reporter HEK293 CBPM0008 藥篩細胞模型，模擬體內(nèi)相關(guān)作用機理引領作用，可快速便捷篩選候選藥物加強宣傳、體外活性檢測以及放行階段的QC檢測。
部分數(shù)據(jù)展示
Figure 3. hTHRB Luciferase Reporter HEK293 constitutively expressing THR-β.
Figure 4. Dose Response of T3 in THRB Luciferase Reporter HEK293.
